向眼部靶向集中的黑加仑花青素防控近视，为何它比越橘更胜一筹？

在过去数十年中，随着数字化设备如智能手机、个人电脑等在工作与家庭生活中的普及，由此引发的眼部健康问题显著上升，表现为眼睛干涩、视力模糊、眼睛疼痛及视觉疲劳等症状[1,2]。特别是在发达国家，伴随人口结构的老龄化趋势，眼部疾病，尤其是与电子蓝光刺激导致的眼疲劳及眼部问题的发病率呈上升趋势。

面对日益严峻的眼部健康挑战，消费者可以寻求多种办法和治疗方案来减轻眼部问题的影响。在发达国家，越橘( Vaccinium myrtillus L.) 果实中的花青素 (AC) 复合物被广泛采用 [ 3 ]。同时，在东亚地区，尤其是在日本，越橘花青素作为膳食补充剂深受消费者青睐[4]。然而，越橘中的花青素种类繁多，成分分散，这为科研人员精准识别验证特定花青素成分对视力健康、眼疲劳、近视及青光眼等眼部问题的作用机制带来了挑战。值得注意的是，花青素并非单一化合物，而是一个由超过600种化合物构成的大家族。其中，存在于瓜果蔬菜中的花青素主要有六类，分别为：矢车菊素（或芙蓉花素）、翠雀素（或飞燕草素）、天竺葵素、芍药素、牵牛花素及锦葵素[9]。

自然界中，鲜有植物仅含单一类型的花青素。以越橘为例，其花青素种类多达15种，尽管已有文献证实越橘（AC）对夜间视力的增强效果[5]，以及作为视力健康辅助剂的潜力[6]，但要明确界定其哪一类花青素对眼部健康贡献最大，仍是科研领域的难点。

相较于含有15种花青素的越橘，黑加仑果实（Ribes nigrum L.）的花青素成分更为集中。它仅包含四种花青素成分，即47%的飞燕草素-3-芸香苷(D3R)、13%的飞燕草素-3-葡萄糖苷(D3G)、35%的矢车菊素-3-芸香苷(C3R)以及5%的矢车菊素-3-葡萄糖苷(C3G)[7]。

黑加仑花青素相对于越橘花青素，不仅成分集中，而且还有一个越橘花青素难以匹敌的优点。那就是黑加仑所含的花青素种类都是六大花青素里抗氧化能力数一数二的。花青素的抗氧化能力与其结构密切相关，其基础结构主要由两个苯环（A和B）和一个杂环（C）组成，其中杂环与糖苷结合，形成花色苷。而其苯环B上的R1、R2位置可连接不同的基团，如氢基、羟基或甲氧基等。

研究表明：羟基、甲基氧以及特定位置的糖基数目对花青素消除自由基的能力有直接影响。并且，B环上连接的羟基（OH）越多，花青素消除自由基的活性越好，抗氧化能力越强。飞燕草素因其苯环B上R1和R2位置都是羟基（OH）替代基团，在六种常见花青素中展现出最高水平的抗氧化活性[10]。

并且飞燕草素摄入后，可在体内可转化为多种有益物质，如2,4,6-三羟基苯甲醛，能抑制蛋白糖基化，减轻炎症反应，同时还可转换为具有抗炎、抗突变、抗氧化以及抗肿瘤作用的没食子酸和具有抗菌功效的丁香酸[11]。

除去抗氧化活性最高的飞燕草素，较高的是矢车菊素、牵牛花素，最低的是锦葵素、天竺葵素[10]。鉴于此，对比越橘和黑加仑的花青素组成，越橘花青素成分不仅分散，所含最强的飞燕草素仅占23%，较强的矢车菊素占比37%，抗氧化活性较低的种类占据了相当比例；而黑加仑花青素成分集中，仅含抗氧化活性最高的飞燕草素和较高的矢车菊素。而且最强的飞燕草素为主导，占60%，较强的矢车菊苏占40%。黑加仑中的飞燕草素含量是越橘的2.6倍，这鲜明地体现了黑加仑花青素在抗氧化方面的优越性。

此外，《实验眼科学研究》发表的一篇论文[8]进一步揭示了黑加仑花青素的另一独特优势——向眼组织集中的特性。研究显示，通过静脉和腹腔注射黑加仑花青素给兔子和大鼠，1小时后，大鼠角膜里的黑加仑花青素浓度为20.6 μg/g，其余眼组织里的黑加仑花青素浓度分别为房水 (6.72 μg/mL)、睫状体虹膜 (12.9 μg/g)、巩膜脉络膜 (245 μg/g) 和视网膜 (6.89 μg/g)，而血浆中黑加仑花青素浓度才为 2.30 μg/mL。可以看到眼组织中黑加仑花青素的浓度明显高于血浆中黑加仑花青素的浓度。脉络膜中花青素浓度较高可能是脉络膜中富含脯氨酸蛋白质，而花青素倾向于与该蛋白质结合的缘故。在兔子实验中，静脉注射30分钟后，虽然晶状体未检测到浓度，但其他眼组织中均测得黑加仑花青素不低的浓度，具体浓度为巩膜（3.0 μg/g）、脉络膜（3.0 μg/g）、角膜（0.55 μg/g）、房水（1.19 μg/mL）、睫状体（2.04 μg/g）、虹膜（1.11 μg/g），也展现了黑加仑花青素对眼部组织的亲和性。这些结果表明黑加仑花青素可以直接穿过血房水屏障和血视网膜屏障，向眼组织集中的特性[8]。

综上所述，黑加仑花青素凭借其花青素成分集中、抗氧化活性高以及向眼组织靶向集中的独特优势，成为了护眼领域的优选营养补充来源，是爱眼、护眼人群的最佳选择。

表格1 大鼠腹腔给药后1小时和兔静脉给药后30分钟黑加仑花青素的眼组织分布。平均值 ± SE，大鼠n = 5，兔子n = 3。

参考文献：

[1] Tyrrell R.A., Leibowitz H.W. The relation of vergence effort to reports of visual fatigue following prolonged near work. Hum. Factors. 1990;32:341–357. doi: 10.1177/001872089003200307.

[2] Murata K., Araki S., Yokoyama K., Yamashita K., Okumatsu T., Sakou S. Accumulation of VDT work-related visual fatigue assessed by visual evoked potential, near point distance and critical flicker fusion. Ind. Health. 1996;34:61–69. doi: 10.2486/indhealth.34.61.

[3] Morazzoni P., Bombardelli E. Vaccinim myrtillus L. Fitoterapia. 1996;67:3–29.

[4] Tsuda T., Osawa T. Anthocyanin. J. Eye. 2008;25:1393–1395.

[5] Matsumoto H., Hanamura S., Kawakami T., Sato Y., Hirayama M. Preparative-scale isolation of four anthocyanin components of black currant (Ribes nigrum L.) fruits. J. Agric. Food Chem. 2001;49:1541–1545. doi: 10.1021/jf001245y.

[6] Morazzoni P., Bombardelli E. Vaccinim myrtillus L. Fitoterapia. 1996;67:3–29.

[7]Matsumoto H., Hanamura S., Kawakami T., Sato Y., Hirayama M. Preparative-scale isolation of four anthocyanin components of black currant (Ribes nigrum L.) fruits. J. Agric. Food Chem. 2001;49:1541–1545. doi: 10.1021/jf001245y.

[8] Matsumoto H., Nakamura Y., Iida H., Ito K., Ohguro H. Comparative assessment of distribution of blackcurrant anthocyanins in rabbit and rat ocular tissues. Exp. Eye Res. 2006;83:348–356. doi: 10.1016/j.exer.2005.12.019.

[9] Deepa P, Hong M, Sowndhararajan K, Kim S. A Review of the Role of an Anthocyanin,
Cyanidin-3-O-β-glucoside in Obesity-Related Complications. Plants (Basel).
2023 Nov 17;12(22):3889. doi: 10.3390/plants12223889. PMID: 38005786; PMCID: PMC10675560.

[10] Ni T, Yang W, Xing Y. Protective effects of delphinidin against H2O2-induced oxidative injuries in human retinal pigment epithelial cells. Biosci Rep. 2019 Aug 15;39(8):BSR20190689. doi: 10.1042/BSR20190689. PMID: 31345961; PMCID: PMC6695502.

[11] Sharma A, Choi HK, Kim YK, Lee HJ. Delphinidin and Its Glycosides' War on Cancer: Preclinical Perspectives. Int J Mol Sci. 2021 Oct 25;22(21):11500. doi: 10.3390/ijms222111500. PMID: 34768930; PMCID: PMC8583959.